從復合花序植物黃花蒿（Artemisia annua L.，即中藥青蒿）葉中提取得到的一種無色針狀晶體，它的莖中不含藥青蒿，化學名稱為（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10（3H）-酮。分子式為C15H22O5。

抗瘧疾作用機理主要在于在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產(chǎn)生自由基，自由基與瘧原蛋白結合，作用于瘧原蟲的膜系結構，使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內外膜脫落，從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞。